Липосомальные витамины: что это и в чем преимущества

Что такое липосомальные витамины

Липосомальные витамины — инновационная продукция на рынке фармацевтики. Чтобы понять преимущество таких препаратов над обычными, нужно для начала выяснить, что же такое липосома.

Липосомами называют микропузырьки. Оболочка у них фосфолипидная. А внутреннее содержимое водное. На молекулярном уровне оболочка липосом имеет двойственную функцию: частично отталкивает жидкость, то есть обеспечивает гидрофобность, другой частью притягивает влагу, то есть отличается гидрофильностью.

Благодаря такой уникальной структуре, внутренним содержимым могут оказаться и водорастворимые, и жирорастворимые витамины. Первые помещаются в середину липосомы, туда, где находятся головные части фосфолипидных соединений, хорошо контактирующие с жидкостью. А жирорастворимые витамины присоединяются к хвостовым частям фосфолипидов, которые отталкивают влагу.

Главное назначение липосомальной оболочки — защита содержимого от пищеварительного сока. То есть она позволяет витаминам без разрушения преодолеть пищеварительный тракт. Второе ее предназначение — улучшение усвояемости веществ. Оболочка липосом проникает в клеточные мембраны, высвобождая витамины.

Для получения липосом фосфолипиды соединяют с водой в определенных температурных условиях. В этом случае они начинают структурироваться, формируют микроскопические сферы. Корректируя условия их формирования, можно получать разные виды липосом:

1. MLV (малые однослойные везикулы) — небольшие, состоящие из одного фосфолипидного слоя, легко проникающие через клеточные мембраны, но слабо сохраняющие стабильность, из-за чего содержимое может высвободиться раньше времени.
2. ULV (большие однослойные везикулы) — тоже имеющие однослойную структуру, но крупнее предыдущих — 100–500 нм, благодаря чему вмещают больше биоактивных веществ.
3. MLV (многослойные везикулы) — структурно более сложные, состоящие из нескольких слоев, способные поглощать значительный объем биоактивных веществ.
4. MVL (мультивезикулярные структуры) — представленные несколькими мелкими везикулами, которые в свою очередь находятся внутри одной крупной оболочки (благодаря такому строению, обеспечивают медленное и продолжительное высвобождение содержимого, подходят для инъекций).

Чтобы эффективность липосомальных оболочек стала еще выше, проводят модификацию их структуры. В результате получается так называемая пегилированная липосома, которую не замечают иммунные агенты, и она может продолжительное время перемещаться с кровотоком. Для создания таких защищенных липосом их покрывают гидрофильным полимером — полиэтиленгликолем.

Другая модернизация заключается в присоединении к липидной структуре лигандных пептидных и углеводных молекул, антител. Они обеспечивают безопасное направление содержимого липосом прямо в клетки, которые нуждаются в поступлении активных веществ.

Создание липосомальных препаратов

Производят липосомы несколькими методами. Чаще всего применяют следующие:

1. Тонкопленочная гидратация. Для получения тонкого слоя фосфолипидов их растворяют в органическом составе, а потом жидкость выпаривают. Получившийся фосфолипидный слой на дне резервуара заливают водой. При гидратации пленка пузырится, образуются липосомы.
2. Этаноловые инъекции. Фосфолипиды растворяют в спирте. Получившимся этаноловым раствором заливают жидкий лекарственный препарат. Этанол ускоряет образование пузырьков, благодаря упрощению контакта воды и фосфолипидов. Выполнив свою функцию, спирт испаряется. Остаются липосомальные оболочки с лекарственным содержимым внутри.
3. Двойная эмульсия. На первом этапе соединяют жидкое активное вещество с фосфолипидами в масляном растворе. Получившаяся эмульсия носит название водно-масляной. На втором этапе опять добавляют водный раствор. Получается водно-масляно-водная эмульсия. При этом фосфолипиды принимают сферическую форму, обволакивая частицы лекарственного вещества. Такой метод используют для создания крупных липосом, в которых помещаются большие порции активных веществ.

Первым делом на производстве подбирают фосфолипиды для образования оболочек. Одновременно подготавливают витамины или лекарственные вещества, которые будут заключены в липосомы. Основной этап — создание пузырей — везикул. Когда этот процесс будет выполнен, результат анализируют. Смотрят, какого размера получились везикулы. В некоторых случаях для повышения усвояемости их приходится уменьшать.

Дальше готовят раствор витаминов или лекарственных веществ, связывают его с липосомами. Этот этап в некоторых случаях может проходить одновременно с образованием везикул, если подразумевается пассивный способ загрузки. Но внедрять активные вещества в липосомы могут и активными методами уже после того, как пустотелые пузыри будут созданы. Вот эти способы:

1. По трансмембранному градиенту или pH. Если концентрация активного вещества, находящегося снаружи, выше, чем в липосомальных оболочках, то витамины и лекарства из внешней среды начинают просачиваться внутрь липосом.
2. Электропорация. Этот метод подразумевает электрическое воздействие на липосомы. Оно создает на поверхности пузырей временную перфорацию, через которую активные вещества с легкостью проникают внутрь. Когда электричество выключается, отверстия в липосомальных оболочках исчезают, содержимое запечатывается внутри.
3. Химическое связывание веществ с липидами для лучшего проникновения внутрь.
4. Комбинирование пассивного и активного способов внедрения веществ в липосомы.

Завершив создание липосомальных витаминов, их стерилизуют, фильтруют, упаковывают. В некоторых случаях требуется лиофилизация — высушивание состава до порошкового состояния. Так удобнее хранить и перевозить препараты.

Какие липосомальные препараты можно приобрести сегодня

Первым веществом, запечатанным в липосомальную оболочку, стал в 1995 году доксорубицин — лекарство от рака. Сегодня на фармацевтическом рынке реализуются десятки липосомальных витаминов, биодобавок, лекарств. И количество таких продуктов с каждым годом растет.

Большой процент липосомальных препаратов — лекарства от онкологических патологий. Заключенные в липосомы вещества преодолевают пищеварительный тракт, достигают злокачественных клеток и действуют целенаправленно на них. Таким образом лекарства действуют эффективнее, при этом не дают тяжелых побочных реакций.

Кроме лекарств от рака, существуют липосомальные вакцины, противогрибковые и обезболивающие препараты. Такие медикаменты реализуются в виде суспензии или порошка для последующего растворения. Препараты вводят внутривенно, подкожно, в мышечные или мягкие ткани, в спинной мозг, также применяют для ингаляций.

Среди новых продуктов в липосомальной оболочке следует отметить витамины и минералы, которые становятся все популярнее. В такой форме полезные вещества становятся более биодоступными, не разрушаются в желудке, не дают побочных эффектов.

Среди производителей липосомальных витаминов нашим покупателям наиболее известен SmartLife. Под этим популярным и зарекомендовавшим себя брендом на рынке реализуются витамины в удобной жидкой форме. Например, SmartLife Liposomal Vitamin D во флаконе с дозатором. Одно нажатие на дозатор — это 500 МЕ вещества. Препарат можно распылять под язык либо разбавлять небольшим количеством воды, сока.

Еще один такой препарат, который удобно дозировать путем распыления, — SmartLife Liposomal Vitamin C. Нажав на дозатор 10 раз, вы получаете суточную профилактическую дозу аскорбиновой кислоты — 500 мг. Препарат можно разбавлять водой или соком либо добавить в подходящие по вкусу продукты питания.

Есть у производителя и комплекс витаминов B-группы — SmartLife Liposomal B-Complex. Реализуется во флаконе с пипеткой для удобного отмеривания дозы по каплям. В составе тиамин, рибофлавин, никотиновая и фолиевая кислоты, пиридоксин, метилкобаламин, биотин.

Реализует бренд и легкоусвояемые минералы. Например, SmartLife Ionic Zinc в жидкой форме. Ионизированный цинк — это значит уже расщепленный для максимальной биодоступности. Рекомендуемая профилактическая доза — 14 мг в сутки — это два нажатия на дозатор.

Как действуют липосомальные витамины

Употребленная биодобавка попадает в пищеварительный тракт. Оболочка из фосфолипидов надежно защищает вещества, пока они перевариваются в желудке. Внутри липосом на витамины не влияют никакие разрушительные факторы: ни соприкосновение с пищевыми частицами, ни воздействие ферментов пищеварительного сока. В целом состоянии липосомы поступают из желудка в кишечник.

В кишечном тракте липидную защиту разрушают желчные кислоты. Содержимое высвобождается, в полном количестве всасывается в стенки кишечника, поступает нужные ткани. Благодаря оптимальной величине, липосомы поглощаются клеточными мембранами посредством эндоцитоза. Сливаясь с клеткой, они начинают постепенно высвобождать активное вещество.

Преимущества липосомальных витаминов

Главный минус обычных витаминов в таблетках и капсулах — низкая доступность для человеческого организма. После приема БАДа значительная часть полезных веществ разрушается в желудке, а в кишечнике всасывается лишь частично. В результате клетки получают совсем небольшую долю витаминов. Липосомальная технология производства препаратов делает эту проблему неактуальной. Еще один плюс в том, что липосомы направляются в определенные ткани, где их содержимое необходимо, но куда в обычном случае полезные вещества не доходят, например, в мозг.

Основные достоинства липосомальных витаминов, благодаря которым они стали популярны:

• высокая совместимость с человеческим организмом;
• минимальный риск побочных явлений;
• универсальность — в липосомы можно заключить любые витамины, что расширяет ассортимент;
• точечная доставка полезных веществ в нужные ткани;
• полное сохранение содержимого в пищеварительном тракте;
• высокая биодоступность.

Защита от разрушения особенно актуальна для водорастворимых витаминов, например, аскорбиновой кислоты и группы B.

Вместе с липосомальными витаминами организм получает и фосфолипиды. Эти соединения положительно влияют на клеточные мембраны, повышают их устойчивость. Фосфолипиды обеспечивают лучшее усвоение не только витаминов, но и других питательных веществ, поступающих в пищеварительный тракт с едой.

Обычные витамины способны вызвать аллергическую реакцию или побочные эффекты в виде тошноты, боли в желудке и других симптомов. Во многом это связано с раздражением слизистых покровов пищеварительного тракта или с передозировкой из-за неправильно отмеренной дозы. Липосомальные витамины лишены этих недостатков, так как высвобождаются в организме постепенно и контролируемо.

Недостатки липосомальных витаминов

Количество производителей, готовых взяться за производство липосомальных биодобавок, не такое уж большое. Связано это с дороговизной производства таких препаратов. Создание липосом — довольно сложный, многоэтапный процесс, который требует особого оснащения и немалых денежных затрат. Поэтому выбор брендов ограничен.

Есть и другие недостатки:

• липосомы хоть и естественные, но все же чужеродные вещества для человеческого организма, поэтому иммунный ответ на принятый препарат может оказаться неадекватным;
• недостаточно исследован процесс трансформации липосом в организме, поэтому рекомендации по применению препаратов до сих пор не уточнены;
• стандартизировать производство липосом практически невозможно, а значит, есть риск получения некачественной продукции;
• срок годности липосомальных препаратов невысокий из-за нестабильности липосом в жидкой среде.

Исследования липосомальной технологии пока продолжаются, ее все еще оптимизируют, стараются устранить перечисленные недостатки, чтобы продукция стала доступнее для покупателей.

Источники

1. Пышкина А.И. / Липосомы как система доставки действующего вещества // Молодая фармация — потенциал будущего: Сборник материалов XIV всероссийской научной конференции c международным участием Молодежного научного общества СПХФУ. — Санкт-Петербург: Санкт-Петербургский государственный химико-фармацевтический университет, 2024. — С. 900–903.
2. Горбик В.С., Шпрах З.С., Козлова Ж.М., Салова В.Г. / Липосомы как система таргетной доставки лекарственных средств // Российский биотерапевтический журнал. 2021. №1.
3. Татаринцева А.Н. / Методы производства липосомальных лекарственных форм, их достоинства и недостатки // Сандеровские чтения: сборник материалов конференции — Санкт-Петербург: Санкт-Петербургский государственный химико-фармацевтический университет, 2024. — С. 170–173.